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    PROTAC Linker
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    PROTAC Linker

      PROTAC(Proteolysis Targeting Chimera,蛋白靶向降解嵌合體)是通過泛素-蛋白酶體系統誘導靶向蛋白降解的一種全新技術。PROTAC分子由三部分組成:靶向結合目標蛋白的配體、招募E3泛素連接酶的配體以及兩者之間的連接鏈(linker)。PROTAC分子與靶蛋白和E3泛素連接酶形成穩定的三元復合物,E3泛素連接酶為靶蛋白貼上泛素標簽,泛素化的靶蛋白被蛋白酶體識別并降解。而非共價PROTAC分子可與三元復合物解離,從而循環使用。

      

     

    Fig 1 PROTAC分子組成及作用機制[1]

      PROTAC linker將E3泛素連接酶配體與靶蛋白配體連接起來,其中linker的設計與選擇對于PROTAC分子的成藥性非常重要。Linker的類型、長度和連接位點會影響PROTAC的結構剛性、疏水性和溶解性等,從而影響三元復合物的形成及最終的降解活性。

      PEG是PROTAC開發中最常用的linker,據統計,在已報道的PROTAC分子中有54%使用了PEG作為linker[2]。

      PEG linker在PROTAC中的作用:

      1. PEG的引入可以增加PROTAC分子的水溶性,影響細胞滲透性,從而影響口服吸收。

      2. 通過使用不同鏈長的PEG可輕松實現對 linker長度系統性的改變,影響PROTAC分子的降解效率。

      3. 使用各種雙官能化的PEG linker,能夠簡單、快速地組裝具有不同連接基團的分子,加速篩選得到有效的降解結構。

      相較于傳統的小分子抑制劑,PROTAC技術在活性、選擇性、靶向“不可成藥”蛋白、克服耐藥性及用藥途徑等方面更有優勢,近年來發展迅速,已成為新藥研發中的一大利器。鍵凱科技專注于PROTAC Linker的研發,提供具有各種活性基團的高純度PEG linker,持續助力您的研發項目開發。鍵凱科技期待與您合作!

    References:

    [1] Sun X, Gao H, Yang Y, et al. PROTACs: great opportunities for academia and industry. Signal Transduct Target Ther. 2019;4:64.

    [2] Troup RI, Fallan C, Baud MGJ. Current strategies for the design of PROTAC linkers: a critical review. Explor Target Antitumor Ther. 2020;1:273-312.

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